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イムルリオについて

イムルリオは、エストロゲン受容体（ER）とエストロゲンの結合を妨げるとともに、ERを分解することで、がん細胞の増殖を抑え、がんを小さくするお薬です。

ホルモン受容体陽性乳がんの増え方とホルモン療法

ホルモン受容体陽性の乳がんでは、ERにエストロゲンが結合することで、がん細胞が増殖します。
ホルモン療法はエストロゲンを減らしたり、エストロゲンがERと結合するのを妨げたりして、がん細胞の増殖を抑えます。
ESR1遺伝子が変異する前のイメージ
ESR1遺伝子が変異する前のイメージ
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ESR1遺伝子が変異するとERの働きが変わり、エストロゲンがなくても、がん細胞が増殖します。
そのため、ESR1遺伝子が変異した後は、ホルモン療法が効きにくくなります。
ESR1遺伝子が変異した後のイメージ
ESR1遺伝子が変異した後のイメージ
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イムルリオの作用

イムルリオは、ESR1遺伝子が変異した乳がんのERに結合することで、 エストロゲンの働きを妨げるだけでなく、ERを分解し、がん細胞の増殖を抑えます。
イムルリオの作用のイメージ
イムルリオの作用のイメージ
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Jeselsohn R, et al. Clin Cancer Res. 2014; 20（7）: 1757-1767.
Bhatia N, et al. Eur J Med Chem. 2023; 256: 115422.

遺伝子検査

ESR1遺伝子の変異があるかどうかは、イムルリオを使用する前に行う遺伝子検査で確認することができます。

_ホルモン療法薬と ESR1 遺伝子の変異との関係は？_

ホルモン療法薬は、ホルモン受容体陽性乳がん患者さんに使用するお薬です。しかし、治療を続けるうちにお薬が効きにくくなることがあり、その原因のひとつに ESR1 遺伝子の変異があります。ホルモン療法を受けたことのある再発・転移乳がん患者さんの約40〜50％に、この変異が見つかったという報告があります1,2）。
ホルモン療法薬とESR1遺伝子の変異との関係のイメージ
ホルモン療法薬とESR1遺伝子の変異との関係のイメージ
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1）Bhave MA, et al. Breast Cancer Res Treat. 2024; 207（3）: 599-609.
2）Zundelevich A, et al. Breast Cancer Res. 2020; 22（1）: 16.